Với sự phát triển của thiết bị bào chế, công nghệ và tá dược, viên giải phóng kéo dài đã đạt được những tiến bộ vượt bậc trong những năm gần đây. Bài báo này giới thiệu tiến bộ của nó từ các khía cạnh của việc chuẩn bị viên và tá dược.
1 Cơ chế giải phóng dược chất của viên giải phóng kéo dài
1.1 Cơ chế giải phóng dược chất của viên khung xương polyme sáp và không tan. Loại viên khung xương này thường sử dụng sáp, chất béo và polyme không tan làm khung nên nước khó xâm nhập vào lõi viên. Quá trình giải phóng dược chất chủ yếu là mài mòn-phân tán-hòa tan của bề mặt bên ngoài Các yếu tố chính ảnh hưởng đến tốc độ giải phóng dược chất là độ hòa tan của dược chất, độ xốp và kích thước lỗ của viên, v.v. Bởi vì việc giải phóng các loại thuốc không hòa tan quá chậm, nên nó phù hợp hơn với các loại thuốc hòa tan trong nước.
1.2 Cơ chế giải phóng dược chất của màng bao chứa porogen Thông thường dược chất được tạo thành các lõi viên, sau đó được phủ một lớp dung dịch bao chứa porogen. Chất porogen được gắn vào lớp phủ và khi lớp phủ tiếp xúc với dịch tiêu hóa, chất porogen sẽ hòa tan trong nước (nhưng không phải tất cả đều hòa tan trong nước và phần còn lại không thể tiếp xúc với nước do được bao bọc bởi lớp màng) hình thành nhiều micropores, nước thấm vào lõi viên thuốc để tạo thành dung dịch bão hòa của thuốc, do đó đạt được quá trình giải phóng dược chất gần như bằng không. Hằng số tốc độ giải phóng thuốc không theo thứ tự Kro [“điều kiện chìm” (điều kiện chìm)] là:
Kro=Dm/tr=PB.A.CS/d
Trong đó, Dm là liều duy trì; tr là thời gian lưu của chế phẩm trong đường tiêu hóa; PB là hằng số thẩm thấu của màng bao; CS là độ hòa tan của dược chất; A là diện tích màng bao của tất cả các viên; d là độ dày của màng phủ. Sau khi dẫn xuất, thu được: r=3Dm/A (r là bán kính của viên). Do đó, tốc độ giải phóng thuốc của viên có thể được điều chỉnh bằng cách kiểm soát bán kính viên, độ dày lớp phủ và hàm lượng porogen. Trong giai đoạn giải phóng thuốc sau này, do lượng thuốc giảm liên tục nên thuốc không thể đạt đến độ bão hòa và tốc độ giải phóng thuốc cho thấy sự giải phóng thuốc theo thứ tự đầu tiên khi nồng độ thay đổi.
1.3 Cơ chế giải phóng dược chất của viên nhựa dạng viên là cơ chế trao đổi dược chất với nhựa, và được phủ một lớp polyme để tạo thành viên. Sau khi uống, các ion trong đường tiêu hóa có thể đẩy thuốc ra khỏi nhựa để phát huy tác dụng giải phóng kéo dài của nó.
1.4 Cơ chế giải phóng thuốc dạng viên Hệ thống giải phóng thuốc xung (pulsatile release system) giải phóng thuốc ở những phần cụ thể của đường tiêu hóa (chẳng hạn như dạ dày và ruột kết) theo cách được kiểm soát về thời gian và phương pháp giải phóng thuốc của nó tuân theo nhịp sinh học của cơ thể. cơ thể con người. một lĩnh vực mới của . Các viên giải phóng xung còn được gọi là hệ thống nổ kiểm soát thời gian (TES), được chia thành bốn lớp từ trong ra ngoài: lõi viên-lớp thuốc-lớp mở rộng-màng phủ bên ngoài polymer không tan trong nước. Độ ẩm xâm nhập vào hệ thống thông qua lớp phủ bên ngoài và tiếp xúc với lớp trương nở.Khi lực trương nở của lớp trương nở hydrat hóa vượt quá độ bền kéo của lớp phủ bên ngoài, lớp phủ bắt đầu vỡ ra, do đó kích hoạt giải phóng dược chất. Thời gian trễ có thể được kiểm soát bằng cách thay đổi độ dày của lớp phủ bên ngoài.